布雷斯vs梅斯分析-布雷斯特对梅斯比赛

药物化学的研究方向

1．天然药物有效成分结构的鉴定及构效关系的研究：中国东北产植物中的有效成分的提取、分离、结构鉴定及活性的研究。天然药物的合成及构效关系的研究。抗癌、抗病毒、治疗高血脂、心脑血管疾病药物的研究。

2．天然药物化学成分及其生物活性的研究：以研究天然药物化学为主要目标，通过提取、分离、纯化得到单体化合物成分，利用波谱学及化学手段进行结构鉴定；发现有生物活性的先导化合物及有效部位；研究与开发创新药物。

3．中药化学成分及其生物活性的研究：研究内容包括中药中的有效成分提取、分离、结构鉴定等，重点在长白山道地药材新的药用部位及有效部位的化学成分研究。生物活性研究主要在抗癌、抑菌、治疗糖尿病、高血脂、心血管疾病等的预防与治疗方面进行研究。

4．靶向药物系统研究：为使药物能更好地被吸收，提高药物生物利用度和达到最佳治疗效果，设计研究靶向药物系统，使药物通过与载体结合或被载体包埋，形成可在体内可动性的指向靶组织释药的给药体系，也就是利用载体药物释放系统改变药物的动力学过程，即主要改变药物的体内分布，仅使药物作用于病变部位的靶细胞，而避免对正常细胞的作用。使药物在特定时间内，以预定的速率在机体特定部位释放一种或多种药物，并且可控制药物的代谢速率。

5．天然药物的结构鉴定及构效关系的研究：以中国特有的中草药和天然产物为主要研究对象，综合运用化学（主要为波谱学技术）和生物学两大学科的最新理论和实验技术，研究发现可能开发成为新药的先导化合物，并开展相关的基础理论研究。 19世纪末叶出现了一股寻找具有药用价值化学品的热潮。P·艾利希（Paul Ehrlich，1854—1915）是化学疗法的最热情的探索者之一。虽然他所作的研究工作可以追溯到19世纪70年代，但他所作的主要贡献却在20世纪才应用起来。当艾利希在布雷斯劳和莱比锡还是一名学生的时候，就对染料及它们对于活组织的作用产生了极大的兴趣。他的表兄C·威格特（Carl Weigert，1845—1905）教了他给细菌染色的技术。威格特并不是第一个把有色化合物作为生物着色剂的人；1875年在威格特用甲基紫着色显示动物组织内的细菌之前，人们将铬酸、洋红和苏木精用于同样的目的作法已有10年以上的历史了。各种不同的染色法在细菌学家和组织学家中间迅速地发展起来了。R·科赫（RoberKoch，1843—1910）把细菌对染料的反应作为辨别不同细菌的工具，H·C·J·格拉姆（Gram）在1884年介绍了他所采用的鉴别技术，其他许多科学家作出了进一步的贡献。

基于一些具体的染料对某些细菌或某种组织的选择性，艾利希（Ehrlich）得出这样一种见解：使用恰当的染料来治疗疾病应该是可能的。他于1887年证明了亚甲基蓝可使活神经细胞着色但不影响邻近的组织，同样地它能使某些细菌着色而对其它细菌无影响。能否找出某些染料，它可以附着在某一特定的生物体上，从而将该生物体杀死而又不损害宿主生物体细胞呢。

1889年艾利希成为了罗伯特·科赫在柏林的传染病研究所的成员。1892年当E·冯·贝林（EmilVonBehring，1854—1917）发现医治白喉的抗毒素时，他已与E·冯·贝林建立了密切联系。艾利希同血清的发展有很大的关系。他后来成为了在美因河畔法兰克福的国家血清研究所的所长。虽然他整天忙于血清生产和实验，他仍继续努力去寻找一种既对病原体有高度专一性而对高等动物又相对无毒的染料。他得到卡西乐化工厂的合作，为他提供在他们实验室里生产出来一些新化合物样品。此外由于乔治·施派尔-豪斯公司（GeorgSpeyer-Haus）在1906年建立，他得以置身于一群助手——化学家们和细菌学家们中间，进行化合物的合成和改性工作，并研究这些化合物对于病原体和动物的效应和作用。在早期阶段艾利希提出了他的具有杀菌作用的侧链理论。根据这一理论设计一种具有侧链的分子而且对某一寄生菌有互补作用应该是可能的。用侧链的方法把这种分子附着到微生物体上。可能阻碍微生物的活动或者可能杀死微生物。既然这些侧链将只会作用于病原生物体而不会伤害宿主细胞，因此设计这些有效的魔弹将是可行的。他的这些想法部分是受到血清疗法的成功的影响而产生的。在这里病原体本身刺激着那些使病原体死亡的特别活跃的物质的形成，而不伤害大多数宿主细胞。因为不可能造出许多有效的血清来治疗多种疾病，所以有必要发展化学疗法，制造出使寄生细菌致死的具有特效的化合物。

因为对一种生物体来说是有毒的某一化学药品差不多肯定会对其他细胞显示毒性，艾利希提出了治疗指数（therapeutic index）作为保证化学药品使用的安全标准，该项指数实质上是宿主动物所能忍受的最高剂量与有效治疗剂量之比。 早在20世纪初艾利希和志贺（清）。（洁）就发现锥虫红对治疗锥体虫所引起的疾病有特效。而F·E·P·梅斯尼尔（Mesnil）和M·尼科尔（Maurice Nicolle）则证明了锥虫蓝的疗效则更高。这些药物在治疗一些热带疾病如昏睡病和马锥体虫病方面取得了某些成功。1906年科赫（Koch）采用对氨基苯胂来治疗人类由锥体虫引起的疾病。该化合物是由贝尚（Bechamp）于1863年制备成功的，据信是砷酸的酰替苯胺。1905年利物浦的医生H·W·托马斯和A·布列恩尔（Breinl）在他们的报告中宣布该化合物具有毒杀锥体虫的作用；所以用对氨基苯胂（Atoxyl无毒的）这一名称，因为它对宿主并无毒性。艾利希知道砷和氮在周期表中属于同一族元素，因此对砷化合物极感兴趣；他证实了该化合物对锥体虫有作用，但发现它不能使用，因为它的毒性太强会损害视觉神经。他对贝尚所制备的对氨基苯胂的化学结构，表示怀疑，并提出了该化合物的正确结构。因为他对染料有丰富的实践经验，所以他还提出，该结构会出现一个游离的氨基。

大约在这一时期，引起梅毒的生物体梅毒螺旋体（Treponema pal-lidum）被 E·霍夫曼（Hoffmann）和F·绍丁（Fritz Schaudinn）发现。绍丁指出，该生物体（一种螺旋体）与其说是细菌，倒不如说它更具有原生动物的特征。艾利希设计了能在患这些疾病的兔子和老鼠身上作试验的一些新的砷化合物。从偶氮基在锥体红这样的染料中是一个有疗效的单元这一点出发，他运用推理方法假定三价砷可能比五价砷更为有效，正如在对氨基苯胂中所发现的一样。他的化学师A·伯塞姆（Alfred Bertheim）制备了这些化合物；发现阿撒司丁（对乙酰胺基苯胂酸）是治疗锥虫病实验的特别有效的物质。第418号化合物，即胂苯甘氨酸被证明更为有效。更多的化合物在实验室里被合成出来，并在他的日本助手羽田佐八城（Sahachiro Hata）的指导下进行了试验。1909年用606号化合物治疗梅毒获得成功。该药物后来在市场上销售时名为洒尔佛散或胂凡纳明。后来在1912年又有一种更方便的化合物914——新洒尔佛散被研制出来了。使用这些砷制剂的治疗法很快就被介绍开来。虽然新洒尔佛散并不是没有缺点，但40年代前，在有效的抗生素仍未被用来治疗梅毒的时期内，它一直是医治这种疾病的标准药物。含砷制剂成为特效药这一成功给人们带来了一种极乐观的情绪。认为化学工业可以制造类似的各种化学治疗药剂。然而一切热情又变成了失望。因为对那些有疗效的化合物的研究结果并不能使人知道应该如何合成各种分子，使之对某些疾病既有特效而又不会对宿主有害。除了拜尔205和几样其它化合物外，在1910年—1930年之间在研制化学治疗剂方面几乎没有获得真正的成功。

拜尔205即日耳曼宁，在1920年被采用为治疗非洲昏睡病的特效药。日耳曼拜尔公司（在第一次世界大战中这家公司的美国的分支机构被查封并被迫改为一个独立的公司）在这些药品被严格限制的情况下弄到这些药品，因而被指控为一直利用药品作为一种政治武器来帮助德国收复失去的殖民地。巴斯德研究所（Pasteur Insti-tute）的 E·福尔诺（Ernest Fourneau，1872—1949）尽管是在未获得专利权和拜尔公司拒绝为他的研究提供药品的情况下，还是把这种化合物鉴定出来了。一群科学家连同不列颠染料公司在解决上述的困难题中也起了积极的作用。通过查阅战前德国的专利文献，福尔诺得知他们对复杂的尿素衍生物进行了大量研究。在这些公开专利文献里还有证据进一步表明：如今对于由一些酰胺键合氨基苯甲酰基和萘胺苯磺酸端基有很大兴趣，就像对锥虫染料的兴趣一样。通过一种测试分析排除了几百种可能的化合物之后，范围缩小到25种，并对每种化合物都进行了合成以及生物和化学方面的实验。其中的一种福尔诺309被证实具有拜尔205所具有的杀锥虫能力，无毒性并具有化学稳定性。与巴斯德研究所设法弄来的56mg德国产品相比较的结果证明，两种化合物是完全一样的，德国人拒绝承认这两种化合物是一样的；福尔诺309在英国和美国获得专利权，该化合物对早期昏睡病有显著疗效，但对晚期昏睡病却无能为力。1919年W·A·雅各布斯（Walter Abraham Jacobs）和洛克菲勒医药研究所的 M·海德尔伯格（Michael Heidelberger）证实了锥虫砷胺对影响中枢神经的系统的晚期昏睡病具有疗效。

澳洲NBL篮球又遇老对手，老鹰复仇野猫？

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周四301 2022-01-27 16:30 珀斯野猫 VS 伊拉瓦拉老鹰

珀斯野猫和伊拉瓦拉老鹰在5天前刚刚交锋，当时伊拉瓦拉老鹰开局打得十分顺畅一度领先13分之多、但第二节末端被珀斯野猫疯狂反扑追分半场结束只领先对手5分而已，下半场一波流更是被珀斯野猫带走，第四节虽然一度老鹰将分差缩小到了2分，但瞬间又被新的一波流带走，最后彻底崩溃越打越花，一场16分的溃败突如其来。

上一战数据方面，珀斯野猫布雷斯·柯顿、迈克尔·弗雷泽、布兰切菲特、马修·霍奇森多点开花合砍74分，其中布雷斯·柯顿16中7三分球6中4拿到全场最高的24分、布兰切菲特12中6得到20分、马修·霍奇森1中9拿到22分、迈克尔·弗雷泽11中4得到9分11篮板5助攻的全面数据，全队投篮68中33三分球28中12。伊拉瓦拉老鹰方面，后卫哈维18中5手感冰凉拿到11分、谢瑟15中7得到17分、安东尼斯·克利夫兰9中2砍下5分、泽维尔·梅斯17中6得到17分、科恩拉德替补登场14分钟5中3得到8分，全队整体投篮85中31三分球疯狂打铁仅仅27中5命中率18.5%。

老鹰打得虎头蛇尾、高开低走，后续攻防两端遭到野猫彻底压制，老鹰面对野猫过去8场交锋输掉6场，目前面对野猫也是遭遇跨赛季的一波3连败，此役主场无疑志在雪耻复苏反弹。目前来看指数定位方面给与野猫热度很高后续支持力度也呈现下滑的趋势无疑十分不妙，这场比赛野猫想要继续反客为主双杀老鹰不现实。此役看好主场作战的老鹰轻松捍卫家门口荣誉、顺利复仇成功。 综合分析支持伊拉瓦拉老鹰主场受让1.5分分过关。（附送胜分差：预计老鹰主场取胜16-20分）

昨天附送快船顺利跑出（包括快船客胜魔术6到10分），今天附送一场欧篮联：支持希腊主场龙球队奥林匹亚科斯让8.5分胜出，胜分差看好奥林匹亚科斯主场取胜16到20分。

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梅斯与布雷斯的历史比分

此前两队在法乙有过8次交手，梅斯4胜2平2负占据优势，其中主场2胜2平保持不败。

梅斯目前在法甲赛场处于垫底，近20战只有两次获胜，主场已经连续五场无法取胜，状态来看显得十分低迷，上周末做客面对巴斯蒂亚，结果0-2被完爆，这已经是球队连续第四场没有取得进球，不过就往季交手来看，梅斯还是占据一定优势，主场对赛保持不败;布雷斯特上轮的联赛做客被南锡逆转，目前法乙位居第二，但与后面的球队积分差距都很小，周末联赛将与中游球队尼姆交手，在冲甲的关键阶段，法国杯可能会选择放弃。

梅斯近10场比赛1胜4平5负，在法甲联赛中排名倒数第一。梅斯本赛季在法甲表现一般，主要是因为进攻方面做得不好，24轮联赛打入19球，是法甲中进攻最差的球队。本赛季梅斯的首要目标是保住法甲资格，法国杯更多的是他们练兵的场所。

布雷斯特在近10场比赛3胜4平3负，在法乙中虽然排在第二位，但是在积分榜上并没有多少优势。从布雷斯特之前的表现来看，他们的防守非常不错，23轮只丢14球，防守能力处于法乙顶级。不过进攻就相当一般，只是法乙中游水平。